Тромбопол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению тромбопола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток тромбопола, взаимодействие с другими лекарствами, применение тромбопола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Тромбопол
Международное название: Кислота ацетилсалициловая
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг и 150 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
B01 Антитромботические средства
B01A Антитромботические средства
B01A C Антиагреганты
Фарм. группа:
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ B01AC06
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
1 год. Не применять препарат после истечения срока годности!
Условия продажи: Без рецепта
Описание:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые.

Состав тромбопола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество тромбопола

кислота ацетилсалициловая 75.000 мг или 150.000 мг
75.000 мг немесе 150.000 мг ацетилсалицил қышқылы

Вспомогательные вещества в тромбополе

крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмала гликолят,состав оболочки: гипромеллоза, Acryl-eze в том числе: сополимер кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, Понсо 4R (E 124), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат
жүгері крахмалы, ұнтақ тәрізді целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты, қабықтың құрамы: гипромеллоза, Acryl-eze оның ішінде: метакрил қышқылының сополимері, тальк, титанның қостотығы (Е 171), триэтилцитрат, Понсо 4R (E 124), коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), натрий гидрокарбонаты, натрий лаурилсульфаты

Показания к применению таблеток тромбопола

  • первичная профилактика инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
  • профилактика повторного инфаркта миокарда
  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений и снижение смертности у больных с ишемической болезнью сердца (стабильной, нестабильной стенокардией)
  • профилактика тромбоза и рестеноза после аортокоронарного шунтирования, коронарной ангиопластики
  • вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки и ишемического инсульта при отсутствии внутримозговых кровоизлияний
  • қауіп факторлары болғанда (қант диабеті, дислипидемия, артериялық гипертензия, семіздік, темкі тарту, егде жас) инфарктің біріншілік алдын алуда
  • миокард инфарктісінің қайталануының алдын алуға
  • жүрек-қантамырлары асқынуларының алдын алуға және жүректің ишемиялық ауруы (тұрақты және тұрақсыз стенокардиясы) бар науқастарда өлімді азайтуға
  • аортокоронарлы шунттаудан, коронарлы ангиопластикадан кейін тромбоздың және рестеноздың алдын алуға
  • миішілік қан құйылулар жоқ болғанда транзиторлы ишемиялық шабуылдың және ишемиялық инсульттің екінші қайтара алдын алуға

Противопоказания тромбопола в таблетках

  • повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным, ингибиторам простагландинов или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в остром периоде или в анамнезе
  • геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения
  • бронхиальная астма, связанная с приемом ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • тяжелая почечная недостаточность
  • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • беременность
  • детский возраст до 16 лет
  • салицил қышқылына және оның туындыларына, простагландиндер тежегіштеріне немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық
  • асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, асқазан-ішектік қан кету, жедел кезеңдегі немесе сыртартқыдағы бассүйекішілік қан құйылу
  • геморрагиялық диатез, гемофилия, тромбоцитопения
  • ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидтық емес препараттарды қабылдаумен байланысты бронх демікпесі
  • бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
  • бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
  • аптасына 15 мг және одан жоғары дозада метотрексатпен бірге қолдану
  • глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
  • жүктілік
  • 16 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток тромбопола

Часто (≥ 1/100, <1/10)
  • диспепсия, изжога, отсутствие аппетита, боли в животе, чувство полноты в эпигастральной области
  • повышенная склонность к кровотечениям
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
  • крапивница
  • ринит, одышка
  • повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
  • тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз
  • тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения
  • бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
  • геморрагический васкулит, внутричерепное кровоизлияние, меноррагии
  • анафилактический шок, ангионевротический отек
  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, пурпура, мультиформная эритема
Неизвестно
  • перфорация язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • шум в ушах, снижение слуха
  • головная боль, головокружение
  • гиперурикемия
  • нарушение функции печени (повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, щелочной фосфатазы, билирубина)
  • нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, остаточного азота мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, эритроцитурия)
  • носовые кровотечения, кровоточивость десен, которые могут продолжаться до 4-8 дней после отмены ацетилсалициловой кислоты. В связи с чем, повышен риск кровотечений при хирургических манипуляциях. Кровавая рвота, мелена, скрытое желудочно-кишечное кровотечение могут приводить к железодефицитной анемии (более характерно при приеме больших доз)
Жиі (≥ 1/100, <1/10)
  • диспепсия, қыжыл, тәбеттің болмауы, іштің ауыруы, эпигастральді аймақтың толу сезімі
  • қан кетуге жоғары бейімділік
Жиі емес (≥ 1/1000, <1/100)
  • есекжем
  • ринит, ентігу
  • асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануы
Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)
  • тромбоцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз
  • жүректің айнуы, құсу, асқазан-ішектік қан кетулер
  • бронхтың түйілуі, бронх демікпесінің ұстамасы
  • геморрагиялық васкулит, бассүйекішілік қан құйылулар, меноррагиялар
  • анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну
  • Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, пурпура, мультиформалы эритема
Белгісіз
  • асқазан мен он екі елі ішектегі ойық жараның тесілуі
  • құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы
  • бас ауыру, бас айналу
  • гиперурикемия
  • бауыр қызметінің бұзылуы (қан сарысуы аминотрансферазасы, сілтілік фосфатаза, билирубин деңгейінің жоғарылауы)
  • бүйрек қызметінің нашарлауы (қан сарысуында креатинин деңгейінің, мочевинаның қалдық азотының жоғарылауы, альбуминурия, эритроцитурия)
  • мұрыннан қан кету, қызылиектердің қанағыштығы, олар ацетилсалицил қышқылын тоқтатқаннан кейін 4-8 күнге дейін жалғасуы мүмкін. Осыған байланысты хирургиялық манипуляцияларда қан кету қаупі жоғарылайды. Қан құсу, мелена, асқазан-ішектен жасырын қан кету теміртапшылықты анемияға әкеп соғуы мүмкін (бұл үлкен дозаларда қабылдағанда болады)

Особые указания к применению

В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и желудочно-кишечное кровотечение особенно при совместном приеме с антикоагулянтами. При возникновении таких осложнений препарат следует немедленно отменить.

Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью.

Тромбопол в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать приступ подагры или ее развитие у предрасположенных лиц.

Во время приема препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени и почек.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, при совместном приеме тромболитиков.

Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с возможным риском нарушения свертываемости крови и развития кровотечений.

При лечении Тромбополом не рекомендуется употребление алкоголя, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

У пациентов старше 65 лет Тромбопол необходимо применять в меньших дозах (75 мг) и с большими временными интервалами, в связи с увеличением риска побочных реакций.

Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы и другие аллергические реакции. Факторами риска являются бронхиальная астма и аллергические реакции в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз носовой полости, хронические заболевания дыхательных путей.

Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, зарегистрированы в редких случаях после приема Тромбопола. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых, или любой другой аллергической реакции следует прекратить прием препарата.

Период лактации
Низкое количество салицилатов и их метаболитов выделяется в грудное молоко. Поскольку о негативных последствиях для ребенка не сообщалось, кратковременное использование рекомендованной дозы препарата не требует прекращения лактации. В случаях длительного использования и/или назначения более высоких доз, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Препаратты антикоагулянттармен бірге қолдану нәтижесінде ойық жара ауруы және асқазан-ішектік қан кету пайда болуы мүмкін. Осындай асқынулар пайда болғанда препаратты дереу тоқтатқан жөн.

Ацетилсалицил қышқылы және оның метаболиттері несеппен бірге шығарылатын болғандықтан, бүйрек қызметі бұзылған және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде жағымсыз әсерлердің күшею қаупі артады.

Тромбопол төмен дозаларда несеп қышқылының экскрециясын төмендетеді, бұл подагра ұстамасын немесе оған бейім адамдарда оның туындауын төмендетеді.

Препаратты қабылдау кезінде бауыр мен бүйрек қызметтерін жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Препаратты тромболитиктермен бірге қабылдағанда сыртартқысында гипопротромбинемия бар, К витаминінің жеткіліксіздігіне, тромбоцитопенияға шалдыққан емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Қанның ұйығыштығының бұзылу және қан кетудің пайда болу қаупіне байланысты жоспарланған хирургиялық операциядан 5-7 күн бұрын ацетилсалицил қышқылын қабылдауды тоқтату қажет.

Тромбополмен емдеген кезде алкоголь қолдануға болмайды, өйткені ол асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің күшею қаупін арттырады.

65 жастан асқан емделушілерге Тромбополды, жағымсыз реакциялар қаупінің артуына байланысты, аз дозаларда (75 мг) және үлкен уақыт аралықтарымен қолдану қажет.

Тромбопол бронхтың түйілуін, бронх демікпесі ұстамасын жән басқа да аллергиялық реакцияларды өршітуі мүмкін. Қауіп факторлары бронх демікпесінің және аллергиялық ракциялардың сыртартқыда болуы, пішен қызбасы, мұрын қуысының полипозы, тыныс жолдарының созылмалы аурулары болып табылады.

Терінің ауыр реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромын қоса есептегенде, сирек жағдайларда Тромбополды қабылдағаннан кейін тіркелді. Тері бөртпелері алғаш пайда болғанда, шырышты қабықтар зақымданғанда, немесе кез келген басқа аллергиялық реакцияларда препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Лактация кезеңі
Салицилаттар және олардың метаболиттерінің аз мөлшері емшек сүтіне бөлініп шығады. Нәресте үшін жағымсыз зардаптары мәлім болмағандықтан, препараттың ұсынылған дозасын қысқа мерзімге пайдалану лактацияны тоқтатуды қажет етпейді. Ұзаққа қолданған және/немесе өте жоғары дозаларда тағайындаған жағдайларда емшек емізу тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлікті басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ықпал етпейді.

Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после приема пищи. Препарат назначают в течение длительного периода времени с целью профилактики, продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Не применяют в острых состояниях!

Взрослые и дети старше 15 лет
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска в первый день лечения 150 мг/сут, затем - 75 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда, сердечно-сосудистых осложнений и снижения сердечно-сосудистой смертности при ишемической болезни сердца, тромбоза и рестеноза после аортокоронарного шунтирования, коронарной ангиопластики
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.

Вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки и ишемического инсульта при отсутствии внутримозговых кровоизлияний
Рекомендуемая доза составляет 75-300 мг один раз в день.
Таблетканы тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін шайнамай, судың аздаған мөлшерімен бүтіндей қабылдайды. Алдын алу мақсатында препаратты ұзақ кезеңге тағайындайды, емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Жедел ағымды жағдайларда қолдануға болмайды!

Ересектер және 15 жастан асқан балалар
Қауіп факторлары болған кезде жүрек-қантамыр ауруларының, мысалы, тромбоз және жүрек қызметінің жедел жеткліксіздігі сияқты ауруларының біріншілік алдын алу үшін емнің алғашқы күні тәулігіне 150 мг, содан кейін – тәулігіне 75 мг.

Миокард инфарктісінің, жүрек-қантамырлары асқынуларының екіншілік алдын алу және жүректің ишемиялық ауруында, аортокоронарлы шунттаудан, коронарлы ангиопластикадан кейінгі тромбозда және рестенозда жүрек-қантамырларынан болатын өлімді төмендету
Ұсынылатын доза күніне бір рет 75-150 мг құрайды.

Миішілік қан құйылулар жоқ болғанда транзиторлы ишемиялық шабуылдың және ишемиялық инсульттің екінші қайтара алдын алу
Ұсынылатын доза күніне бір рет 75-300 мг құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

Лекарственные комбинации противопоказаны

Метотрексат (в дозе > 15 мг/неделю)
Противопоказан одновременный прием Тромбопола с метотрексатом, так как это приводит к повышению гематологической токсичности метотрексата за счет уменьшения его почечного клиренса.

Не рекомендуемые лекарственные комбинации

Урикозурические препараты (пробенецид)
Урикозурические препараты уменьшают выведение ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов через почки, что приводит к развитию эффекта, противоположного вызываемому пробенецидом.

Лекарственные комбинации, требующие осторожности
Антикоагулянты (гепарин, варфарин, кумарин), фибринолитики, тромболитики Совместный прием с антикоагулянтами может привести к повышенному риску кровотечений из-за ингибирования функции тромбоцитов, повреждению слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Необходимо регулярно контролировать время свертывания крови. Антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, Одновременное назначение с антитромбоцитарными средствами (например, клопидогрель и дипиридамол) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин или пароксетин) может привести к повышенному риску желудочно-кишечных кровотечений.

Глюкокортикостероиды
При совместном приеме с кортикостероидами и другими НПВП увеличивается риск образования желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Другие НПВП
Совместный прием с НПВП приводит к повышенному риску язвообразования и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергетического эффекта.

Противодиабетические препараты
Тромбопол может усилить гипогликемический эффект противодиабетических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины.

Вальпроат
Тромбопол уменьшает связывание вальпроевой кислоты в сыворотке крови с альбуминами, тем самым увеличивая ее концентрацию в плазме.

Циклоспорин, такролимус
Одновременное применение Тромбопола с циклоспорином и/или такролимусом может усилить нефротоксическое действие циклоспорина и/или такролимуса, в связи с этим следует контролировать функцию почек.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)
Одновременное назначение с ингибиторами карбоангидраз может привести к выраженному ацидозу и поражению центральной нервной системы в результате снижения их выведения через почки и усиления побочных эффектов.

Дигоксин, препараты лития
Тромбопол снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, что приводит к увеличению их концентрации в плазме крови, в связи с чем при одновременном назначении рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в крови и коррекция дозы при необходимости.

Диуретики, гипотензивные препараты
Тромбопол может уменьшить гипотензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, а также с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности.
Қолдануға болмайтын дәрілік біріктірілімдер

Метотрексат (аптасына > 15 мг доза)
Тромбополды метотрексатпен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені бұл оның бүйректік клиренсінің азаюы есебінен метотрексаттың гематологиялық уыттылығының жоғарылауына әкеледі.

Ұсынылмайтын дәрілік біріктірілімдер

Урикозуриялық препараттар(пробенецид)
Урикозуриялық препараттар ацетилсалицил қышқылының және оның метаболиттерінің бүйректер арқылы шығарылуын азайтады, бұл пробенецид әсерінен қарама-қарсы әсердің пайда болуына әкеледі.

Сақтықты қажет ететін дәрілік біріктірілімдер
Антикоагулянттар (гепарин, варфарин, кумарин), фибринолитиктер, тромболитиктер
Антикоагулянттармен бірге қабылдау тромбоциттер қызметінің тежелуіне, он екі елі ішекің шырышты қабығының зақымдануына байланысты қан кету қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Қанның ұю уақытын жүйелі бақылап отыру қажет.

Антитромбоцитарлы дәрілер, серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштер
Антитромбоцитарлы дәрілермен (мысалы, клопидогрель және дипиридамол) және серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштермен (СКҚСТ, мысалы сертралин немесе пароксетин) бір мезгілде тағайындау асқазан-ішектік қан кету қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Глюкокортикостероидтар
Кортикостероидтармен және басқа да ҚҚСП бірге қолданғанда асқазан-ішек ойық жарасының және қан кетудің пайда болу қаупі артады.

Басқа да ҚҚСП
ҚҚСП бірге қолдану синергиялық әсер ету салдарынан ойық жараның түзілу және асқазан-ішектік қан кету қаупінің жоғарылауына әкеледі.

Диабетке қарсы препараттар
Тромбопол диабетке қарсы дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Вальпроат
Тромбопол вальпрой қышқылының қан сарысуында альбуминдермен байланысуын азайтып, осылайша оның плазмадағы концентрациясын арттырады.

Циклоспорин, такролимус
Тромбополды циклоспоринмен және/немесе такролимуспен бір мезгілде қолдану циклоспориннің және/немесе такролимустың нефроуыттық әсерін күшейтуі мүмкін, осыған байланысты бүйрек қызметін бақылаған жөн.

Карбоангидраза тежегіштері (ацетазоламид)
Карбоангидраза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындау, олардың бүйректер арқылы шығарылуының төмендеуі және жағымсыз әсерлерінің күшеюі нәтижесінде айқын ацидозға және орталық жүйке жүйесінің зақымдануына әкеп соғуы мүмкін.

Дигоксин, литий препараттары
Тромбопол дигоксиннің және литийдің бүйректік экскрециясын төмендетеді, бұл олардың қан плазмасындағы концентрациясының артуына әкеледі, осыған байланысты бір мезгілде тағайындағанда қандағы дигоксин және литий концентрацияларын бақылау және қажет болғанда дозаны түзету керек.

Диуретиктер, гипотензивтк препараттар
Тромбопол диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да препараттардың гипотензивтік әсерін азайтуы мүмкін.

АӨФ тежегіштерімен, сондай-ақ диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі жоғарылайды.

Передозировка тромбополом в таблетках

Симптомы: шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота, боли в животе, нарушения кислотно-щелочного баланса.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, сульфата натрия в качестве слабительного, симптоматическая терапия.

Ацетилсалициловая кислота выводится из организма с помощью гемодиализа.
Симптомдары: құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы, бас ауыру, бас айналу, сананың шатасуы, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, қышқыл-сілтілік теңгерімнің бұзылуы.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, іш жүргізгіш ретінде натрий сульфаты, симптоматикалық ем жүргізу.

Ацетилсалицил қышқылы организмнен гемодиализдің жәрдемімен шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку устойчивую к действию желудочного сока.

Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты, повышается и достигает максимума через 4 ч после приема препарата.

Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

Салициловая кислота медленно проникает в синовиальную жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота - 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10 раз).
Ішке қабылдағаннан кейін препарат аш ішекте сіңеді, өйткені асқазан сөлінің әсеріне төзімді қабықшасы бар.

Препараттың плазмадағы ең жоғары деңгейі оны қолданғаннан кейін 3 сағаттан соң байқалады.

Ферменттердің әсерімен ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) бауырда және ішінара аш ішектің шырышты қабығында салицил қышқылына гидролизденеді. Бұдан басқа, салицил қышқылы бауырда глюкорондалады. Ферменттік эстеразалы белсенділік салдарынан, плазмадағы ацетилсалицил қышқылының концентрациясы тез төмендейді, сол кезде негізгі метаболит – салицил қышқылының концентрациясы жоғарылайды және препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң ең жоғары шегіне жетеді.

Ацетилсалицил қышқылының және салицил қышқылының организм тіндеріне және сұйықтықтарына таралуы көбіне пассивті диффузия арқылы жүзеге асады, ол pH деңгейіне және концентрациясына байланысты. Сондықтан салицилаттар рН мәндері төмен тіндерге жиналады.

Салицил қышқылы синовиальді сұйықтыққа, плаценталы бөгет арқылы және емшек сүтіне баяу өтеді.

Салицилаттардың таралу көлемі дозаға байланысты. Төмен (антитромбоздық) дозаларды қолданғанда ол 0,2 л/кг жуықты құрайды, бұл қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының жоғары – 89%-дан 90%-ға дейін болуымен байланысты көбіне жасушадан тыс таралатындығын айғақтайды.

Қандағы ацетилсалицил қышқылының жартылай ыдырау кезеңі 15 минуттан 20 минутқа дейінді құрайды. Ацетилсалицил қышқылы толық қайта түзілуге ұшырайды, сондықтан организмнен тек метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Ацетилсалицил қышқылының емдік дозасын қолданғанда оның алғашқы метаболиті – салицил қышқылы көбіне глицин конъюгаты (салицилнесеп қышқылы - 75%) түрінде, сондай-ақ эфир және эфир глюкуронидтері (5-тен 10%-ға дейін және бос салицил қышқылы (10%) несептен табылады.

Несептің pH жоғарылауы, мысалы бикарбонат инфузиясында, салицилаттардың шығарылуын едәуір арттырады (5-10 есе).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством, подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием.

При назначении низких доз (меньше 300 мг в день) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов.

Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.
Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы стероидтық емес дәрі болып табылады, тромбоциттер агрегациясын төмендетеді, ыстықты төмендететін, ауыруды сездірмейтін және қабынуға қарсы әсерлері бар.

Төмен дозаларда (күніне 300 мг-нан аз) тағайындағанда ацетилсалицил қышқылының негізгі әсер ету механизмі циклооксигеназа ферментінің белсенділігін төмендету болып табылады, соның нәтижесінде арахидон қышқылынан простагландиндер, простациклиндер және тромбоксанның синтезі бұзылады. Тромбоциттердегі А2 тромбоксан синтезінің қайтымсыз бұзылуына ацетилсалицил қышқылының антиагреганттық әсері себеп болады.

Бұдан басқа, ацетилсалицил қышқылы тромбоциттердің босап шығу реакциясын бөгейді, соның нәтижесінде көп мөлшерде субстанция, сондай-ақ тромбоциттер агрегациясын тудырауға қабілетті АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, тромбоциттердің белсенділену факторы және т.б. бөлініп шығады. АСҚ қантамырлар қабырғасындағы зақымданған эндотелийде тромбтың түзілуін тиімді түрде тежеп, тромбоцитарлы тромбтың өсуіне жол бермейді. Осылайша, тромбоциттер агрегациясының жоғарылауымен байланысты аурулардың алдын алуға және емдеуге бағытталған ацетилсалицил қышқылының антитромбоцитарлық әсері білінеді.

Препарат церебральді-васкулярлы аурулары, артериялардың шеткергі аурулары, жүректің ишемиялық аурулары (соның ішінде миокард инфарктісі) және қантамырлық басқа да аурулары бар емделушілерде тромбоциттердің қызметін жақсартады. Бұдан басқа, ацетилсалицил қышқылы жүрекке жасалған операциядан кейін емделушілерде тромбоэмболия құбылыстарын азайтады және рестеноздар мөлшерін төмендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Пачки помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 3 немесе 6 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картоннан жасалған пәшкеге немесе хром-эрзацқа салынған. Пәшкелер тұтынушылар ыдысына арналған картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынған. Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтағы ақпаратты пәшкеге жазуға болады.